内容紹介
Abiraterone Acetate(ZYTIGA®)―Development and Literature Review
Summary
Abiraterone acetate(AA)has been approved in more than 80 countries for the treatment of patients with metastatic castration-resistant prostate cancer(mCRPC). In July 2013, a marketing approval application for AA was submitted to the Japanese Ministry of Health, Labour, and Welfare.
AA is a selective inhibitor of CYP17A1, a crucial enzyme for androgen biosynthesis. AA exerts its anti-tumor activity by directly inhibiting androgen production at all three sources, i. e., the testes, adrenal glands, and tumor itself. Data from international phase Ⅲ studies and phaseⅠ and Ⅱ studies in Japan have indicated that AA improves the overall survival and quality of life(QoL)of patients with mCRPC.
Herein, we have summarized the development of AA and the results of important international and local clinical trials in Japan. In addition, the effect of food on AA bioavailability, concomitant steroid use, and liver function test abnormalities have been discussed regarding the appropriate use of AA.
要旨
アビラテロン酢酸エステル(AA)は,転移性去勢抵抗性前立腺癌の治療薬としてすでに80を超える国で承認されており,本邦においても2013年7月に製造販売承認申請が行われた。
AAは,アンドロゲン合成に重要な変換酵素CYP17A1の特異的阻害剤であり,精巣,副腎,腫瘍細胞などのアンドロゲン供給源すべてにおいて直接的にアンドロゲンの生成を阻害し,前立腺癌細胞に対し抗腫瘍効果を示す。これまでに実施された国内および海外臨床試験の結果から,外国人同様,日本人の転移性去勢抵抗性前立腺癌患者の生命予後やQOLを改善することが期待される。
本稿では,AAの開発の経緯,海外および国内の主な臨床試験成績を概説するとともに,食事の薬物動態への影響,ステロイドの併用,肝障害発現などの使用上の注意について述べる。
目次
Summary
Abiraterone acetate(AA)has been approved in more than 80 countries for the treatment of patients with metastatic castration-resistant prostate cancer(mCRPC). In July 2013, a marketing approval application for AA was submitted to the Japanese Ministry of Health, Labour, and Welfare.
AA is a selective inhibitor of CYP17A1, a crucial enzyme for androgen biosynthesis. AA exerts its anti-tumor activity by directly inhibiting androgen production at all three sources, i. e., the testes, adrenal glands, and tumor itself. Data from international phase Ⅲ studies and phaseⅠ and Ⅱ studies in Japan have indicated that AA improves the overall survival and quality of life(QoL)of patients with mCRPC.
Herein, we have summarized the development of AA and the results of important international and local clinical trials in Japan. In addition, the effect of food on AA bioavailability, concomitant steroid use, and liver function test abnormalities have been discussed regarding the appropriate use of AA.
要旨
アビラテロン酢酸エステル(AA)は,転移性去勢抵抗性前立腺癌の治療薬としてすでに80を超える国で承認されており,本邦においても2013年7月に製造販売承認申請が行われた。
AAは,アンドロゲン合成に重要な変換酵素CYP17A1の特異的阻害剤であり,精巣,副腎,腫瘍細胞などのアンドロゲン供給源すべてにおいて直接的にアンドロゲンの生成を阻害し,前立腺癌細胞に対し抗腫瘍効果を示す。これまでに実施された国内および海外臨床試験の結果から,外国人同様,日本人の転移性去勢抵抗性前立腺癌患者の生命予後やQOLを改善することが期待される。
本稿では,AAの開発の経緯,海外および国内の主な臨床試験成績を概説するとともに,食事の薬物動態への影響,ステロイドの併用,肝障害発現などの使用上の注意について述べる。